[비즈니스포스트] 동아쏘이오홀딩스 자회사 에스티팜이 탄키라제 저해 표적항암제 바스로파립(STP1002) 임상1상에서 안전성과 내약성을 확인했다고 소개했다.

에스티팜은 현지시간으로 13일부터 17일까지 스페인 바르셀로나에서 열린 ‘유럽종양학회’에서 바스로파립의 임상1상 세부 결과를 발표했다고 25일 밝혔다.
 
바스로파립은 암세포 형성에 관여하는 효소인 ‘탄키라제’ 1/2를 선택적으로 저해하는 기전으로 세계 최초로 인체 대상 임상시험을 완료한 물질이다. 같은 기전으로 개발되던 경쟁약물들은 장 독성 문제로 전임상에서 모두 실패한 것으로 알려졌다. 

이번 학회에서 에스티팜은 '진행성 고형암 환자를 대상으로 바스로파립의 최초 인간 대상 단계적 용량 증량 연구'라는 주제로 포스터 발표를 진행했다.

이번 임상1상에서는 총 25명의 환자(대장암 23명, 신장암 2명)를 대상으로 안전성, 내약성 및 약동학(PK)을 평가하고 최대 내약용량(MTD)을 결정하기 위한 연구를 진행했다. 에스티팜은 바스로파립 용량을 30 mg에서 360mg까지 7단계에 걸쳐 늘리며 28일 주기(21일 투약기, 7일 휴약기)로 1일 1회 경구투여 했다. 

에스티팜에 따르면 안전성 평가 결과 총 25건의 치료관련 이상반응은 대부분 피로감, 구토와 같은 경미한 수준이었다. 임상 실험실 검사, 신체검사, 활력징후 및 심전도 평가에서도 임상적으로 유의한 이상반응은 관찰되지 않았으며 특히 뼈 손실 관련된 부작용도 관찰되지 않았다. 

총 17명의 환자를 대상으로 한 항암 효능 평가에서는 4명의 환자에서 안정병변을 확인했다.

이번 임상에서 용량제한독성반응이 관찰되지 않아 최대 내약용량은 설정되지 않았지만 SMC(안정성모니터링위원회) 회의를 통해 모든 코호트(특정기간 공통된 특성이나 경험을 갖는 사용자 집단)에 대한 통계분석 결과와 약동학 데이터를 바탕으로 최대내약용량과 임상2상 권장용량을 360mg으로 결정했다.

임상시험 책임자인 크로스토퍼 리우 콜로라도대학교 암센터 교수는 “이번 임상1상에서 바스로파립의 우수한 안전성과 내약성을 확인했기 때문에 이를 바탕으로 여러 약물(MEK 저해제, 화학요법, 면역항암제)과 병용투여 전략이 가능하다”고 말했다.

에스티팜 관계자는 “현재까지 탄키라제를 선택적으로 저해하는 기전으로 임상단계에 진입한 약물은 바스로파립이 유일하다”며 “이번 임상1상과 전임상 결과를 바탕으로 후속 임상시험 전략을 수립할 예정이며 적극적으로 기술이전도 추진하겠다”고 말했다.김민정 기자